Alerta

NANOPARTICLE FORMULATIONS FOR A NON-OPIOID DRUG

Resumen de: AU2024234362A1

This disclosure is directed to a nanoparticle formulation for N,N-Diethyl-2-(N-(2-(4-hydroxyphenylamino)-2-oxoethyl)sulfamoyl)benzamide (SRP-3D (DA)), an active pharmaceutical ingredient that is insoluble in water and cannot be dissolved in any injection-safe vehicle to a sufficient concentration for dosing. Also encompassed by the disclosure are nanoparticulate suspension comprising a nanoparticulate SRP-3D (DA) (or SRP-3D (DA) nanoparticles), a wetting agent and a cryoprotectant. The nanoparticulate compositions comprise SRP-3D (DA) particles having an average particle size of less than about 500 nm or less than about 300 nm.

NOVEL LIPID NANOPARTICLE FORMULATIONS FOR DELIVERY OF NUCLEIC ACIDS

Resumen de: MX2025010536A

The present invention provides novel ionizable lipids and novel lipid nanoparticles comprising messenger RNA (mRNA) useful for the delivery of nucleic acids, related pharmaceutical compositions or vaccines as defined herein for use in human or veterinary medicine, in particular for use in the treatment and/or prophylaxis of cancer diseases.

IONIZABLE LIPID MOLECULE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF

Resumen de: EP4678629A1

An ionizable lipid molecule, a preparation method therefor and a use thereof. Specifically, provided are a compound represented by formula I, and a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate thereof. The definition of each group in the formula is as described in the description. Also provided is a lipid nanoparticle, containing the ionizable lipid compound represented by formula (I). Further provided are a composition and a related use. The compound of formula I can be used to prepare the lipid nanoparticle for delivering a nucleic acid therapeutic agent or an active agent in vivo and in vitro.

一种自组装多肽复合物及其应用

Resumen de: CN121313785A

本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种自组装多肽复合物及其应用，所述自组装多肽复合物由氟化修饰的阳离子高分子多肽递送载体与母乳来源多肽自组装而成，所述母乳来源多肽的氨基酸序列为VTQPLAPVHNPISV。本发明通过采用氟化修饰的阳离子高分子多肽递送载体(PF)结合母乳来源多肽(MAMP‑1)，能够有效减轻NEC小鼠脑、肺、肠损伤，且PF结合MAMP‑1后比单独用MAMP‑1效果更显著，保护作用更有效。通过改造，有望开发出更高效、更安全的用于预防或治疗NEC的药物、保健品或食品添加物，推动从基础研究向临床应用转化。

一种可电离脂质分子及其制备方法和应用、脂质纳米颗粒及其应用

Resumen de: CN121318763A

本发明提供了一种可电离脂质分子及其制备方法和应用、脂质纳米颗粒及其应用，属于药物化学技术领域。本发明提供了一种可电离脂质分子，是一种新型可电离脂质分子，与非阳离子脂质、固醇和聚乙二醇脂质制得的LNP能提高负载物核酸药物的递送效率，且毒性小。实施例的数据表明，在体外和体内的递送中，具有优良的递送核酸至细胞中的能力，并显著优于USFDA批准的阳性对照(SM‑102)氨基脂质。

一种基于蔷薇果细胞外囊泡的新型靶向药物递送系统

Resumen de: CN121313557A

本发明涉及生物医学工程及药物递送技术领域，具体公开了一种基于蔷薇果细胞外囊泡的新型靶向药物递送系统，包括：制备蔷薇果来源细胞外囊泡；制备载药囊泡；制备靶向修饰载药囊泡；本发明通过蔷薇果成分特异性下调干性相关通路，同时利用阿霉素杀伤常规肿瘤细胞，形成互补的治疗机制，从根本上降低肿瘤复发风险。利用DSPE‑PEG‑PBA的苯硼酸基团特异性识别肿瘤细胞表面过表达的唾液酸，显著提高药物在肿瘤组织的富集，同时减少对正常组织的分布。借助RHNVs天然的生物相容性和低免疫原性，结合PEG链的长循环特性，在保证递送效率的同时最大限度地降低全身毒性，特别是减轻阿霉素的心脏毒性和骨髓抑制。

一种缓解母猪便秘及炎症的功能性饲料添加剂及其制备方法和应用

Resumen de: CN121312745A

本发明提供了一种缓解母猪便秘及炎症的功能性饲料添加剂及其制备方法和应用，所述缓解母猪便秘及炎症的功能性饲料添加剂以重量份数计包括植物提取物10‑30份、水翁花多酚‑介孔二氧化硅纳米颗粒0.5‑2份和植物多糖0.1‑1份。本发明提供的功能性饲料添加剂可通过调控母猪肠道中潜在生物活性代谢物、碳水化合物活性酶的相对含量和血清中代谢物的相对含量，从而减轻机体炎症，缓解便秘，显著降低了母猪便秘发生率，改善了母猪机体健康，提高了母猪的生产性能。

一种基于牦牛骨肽活性提取物的骨密度增强剂制备方法及应用

Resumen de: CN121312834A

本发明涉及骨密度增强剂技术领域，且公开了一种基于牦牛骨肽活性提取物的骨密度增强剂制备方法及应用，包括以下质量份原料：钙化合物20‑25份、氨基葡萄糖硫酸钾盐33‑42份、硫酸软骨素24‑28份、胶原蛋白肽15‑20份、双磷酸盐15‑18份、牦牛骨肽活性提取物基核壳颗粒10‑15份。牦牛骨肽活性提取物基核壳颗粒能够避免牦牛骨肽活性提取物中的肽链被胃酸和消化酶降解，导致成骨活性降低，进而促进成骨细胞的增殖和分化，提高骨密度。

氟化可吸入/口服脂质体纳米颗粒药物递送平台及其制备和应用

Resumen de: CN121313611A

本发明公开了一种氟化可吸入/口服脂质体纳米颗粒药物递送平台及其制备方法和应用。氟化可吸入/口服脂质体纳米颗粒药物递送平台具有核壳结构，核壳结构包括脂质核心层和响应型交联壳层；脂质核心层包括含叔胺基的可电离脂质、接枝碳碳双键结构片段的DSPE衍生物、固醇和PEG化脂质且包裹药物；响应型交联壳层由包含PFA和ROS响应型交联剂在内的物料与脂质核心层中DSPE衍生物通过碳碳双键聚合形成。本发明通过在LNPs外层修饰氟化聚合物壳层扩展其给药途径，解决LNPs难以高效口服递送的问题。

一种巨噬细胞膜包被的自组装纳米制剂及其制备方法与应用

Resumen de: CN121313599A

本发明属于生物医药技术领域，具体公开了一种巨噬细胞膜包被的自组装纳米制剂及其制备方法与应用。所述纳米制剂以表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）、氯化铁（FeCl3）和依达拉奉（EDV）自组装形成的纳米颗粒为核心，外层包被巨噬细胞膜。其制备方法为“一锅法”，即将EGCG、FeCl3和EDV在磷酸盐缓冲液中混合自组装，离心纯化后，再与巨噬细胞膜通过超声融合。该纳米制剂粒径均一，具有优异的自由基清除能力和抗氧化活性，并能够有效穿越血脑屏障，靶向脑缺血再灌注损伤区域，在制备治疗缺血性脑卒中的药物中表现出显著效果。

一种长效干粉微球吸入剂及制备方法和应用

Resumen de: CN121313612A

本发明属于药物制剂领域，公开了一种长效干粉微球吸入剂及制备方法和应用。吸入剂以磷脂制备的多囊囊泡与干粉辅料混合物作为药物载体，包载治疗肺部疾病的活性成分，通过喷雾干燥技术制备的一种长效干粉微球吸入剂。该长效干粉微球吸入剂与传统单囊脂质体制备的干粉微球吸入剂相比有更长时间的缓释效果。该制剂采用先制备多囊囊泡再喷雾干燥的独特工艺，所得微球具有1‑5μm的空气动力学粒径，能有效沉积于肺部，并展现显著的长效缓释特性，体外释放48h累积释放率达64%左右。与传统单囊脂质体吸入剂相比，本发明有效延长了药物作用时间，减少给药频率，提高了患者依从性。本发明为肺部给药系统的研究提供了新思路，具有广阔的临床应用前景。

一种碳酸钙纳米药物的制备方法及其应用

Resumen de: CN121313827A

本发明公开了一种碳酸钙纳米药物的制备方法和应用，本发明以碳酸钙纳米颗粒为载体，成本低廉、制备简单可量产，且能在肿瘤弱酸性微环境中分解，消耗H⁺以提高肿瘤微环境pH值，同时避免体内积累，无额外毒副作用；采用透明质酸（HA）修饰载体，可与肿瘤细胞CD44受体特异性结合，结合纳米颗粒的高通透性和滞留效应（EPR），增强靶向性，提升光敏剂在肿瘤部位的富集量；另外，通过装载光敏剂竹红菌素（HB），有效改善光敏剂疏水性与聚集体问题，提升PDT效率；并且联合高压氧疗法，同步改善肿瘤低氧微环境，破解PDT因缺氧导致的疗效瓶颈，形成“靶向递送‑微环境调节‑高效PDT”的协同作用。

一种负载雷公藤红素的纳米颗粒及其制备方法与应用

Resumen de: CN121313604A

本发明属于药物技术领域，具体涉及一种负载雷公藤红素的纳米颗粒及其制备方法与应用，所述负载雷公藤红素的纳米颗粒（Cel‑GDNPs），包括生姜外泌体（GDNPs）和包封于所述生姜外泌体内部的雷公藤红素（Cel）。本发明将Cel作为治疗药物的同时，采用的载体GDNPs本身具有抗炎活性，在治疗结肠炎等炎症性疾病时，Cel与GDNPs可发挥多组分协同治疗效应，相较于单独使用Cel或GDNPs，能够更有效地抑制促炎因子（如TNF‑α,IL‑1β,IL‑6）的表达，从而实现协同增效的治疗效果，为开发新型天然复方制剂提供了新策略。

用于递送生物活性剂的可电离阳离子脂质化合物

Resumen de: WO2025002399A1

The present disclosure relates to novel lipid compounds for delivering one or more biologically active molecules to a subject. The present application also relates to a composition or a nanoparticle comprising said lipid compounds, methods of preparing said lipid compounds, method of using said lipid compounds and use of said lipid compounds.

一种用于结直肠癌免疫治疗的聚合物纳米颗粒及其制备方法和应用

Resumen de: CN121313597A

本发明公开了一种用于结直肠癌免疫治疗的聚合物纳米颗粒及其制备方法和应用。该纳米颗粒内部包载小干扰RNAsiDhx9，并在颗粒表面偶联CD19抗体，通过特异性沉默B细胞上Dhx9实现结直肠癌的免疫治疗。本发明提供的纳米颗粒不仅可以激活细胞毒性T（CD8+T）细胞，诱导强大的抗肿瘤免疫反应，显著抑制结直肠癌的进展，还可以增强免疫记忆效应。

用于调节纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的方法和组合物

Resumen de: AU2024280598A1

A siRNA molecule for inhibiting expression of plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) is disclosed and may have a sense strand and an antisense strand. The sense strand may have at least 80% sequence identity to any one of SEQ ID NOs: 3, 5, 7, and 9. In some embodiments, the antisense strand may have at least 80% sequence identity to any one of SEQ ID NOs: 4, 6, 8, and 10. The sense strand and/or the antisense strand may comprise one or more modified nucleotides. The sense strand and/or the antisense strand may comprise of a ligand. A lipid nanoparticle comprising the siRNA molecule is also disclosed. Methods of using the siRNA molecule or the lipid nanoparticle comprising the siRNA molecule to treat a subject who suffers from at least one PAI-1-associated condition, disease or disorder are also disclosed.

用于靶向树突细胞的纳米递送的方法和组合物

Resumen de: TW202506200A

The present disclosure relates to novel compounds, methods, and cell-targeting formulations, e.g., a lipid nanoparticle (LNP) for targeted delivery to a tissue or a cell type. The compound and formulation provided herein are designed to have a targeting moiety configured to provide selective delivery features for the formulation and a lipid tail for being incorporated into the bilayer membrane of the formed lipid nanoparticle.

一种使用玉米醇溶蛋白和黄芪多糖提高甘草酸稳定性的方法及在制备护肝药物中的应用

Resumen de: CN121313603A

一种使用玉米醇溶蛋白和黄芪多糖提高甘草酸稳定性的方法及在制备护肝药物中的应用，包括：(1)原料溶解；(2)原料混合；(3)纳米粒子制备与冻干。本发明制备的玉米醇溶蛋白/黄芪多糖/甘草酸纳米颗粒，在体外模拟消化实验中，其生物可及性达到72.84％，相比游离甘草酸(30.70％)显著提高。该纳米复合物自由基清除率在66.23％～73.34％之间，并在储存两天后仍能保持40％以上活性，表现出良好的pH、离子强度、温度和存储稳定性。细胞实验表明，在100μg/mL浓度下，该纳米复合物可将AML‑12细胞存活率提高至95.50％，显著优于游离甘草酸(20μg/mL时为83.77％)，具有更强的稳定性和细胞保护作用。

一种双重响应型近红外二区量子点纳米探针及其制备与应用

Resumen de: CN121313882A

本发明公开了一种双重响应型近红外二区量子点纳米探针及其制备与应用，属于生物医药纳米材料与分子影像技术领域。该量子点纳米探针包括内核和外壳，所述外壳包覆在内核外；所述内核包括近红外发射的量子点核心，在NIR‑II量子点表面连接有响应肽与猝灭剂；所述外壳为聚乳酸‑羟基乙酸共聚物、聚乳酸、聚己内酯、聚丙交酯‑聚乙二醇共聚物、聚丙交酯‑聚己内酯共聚物、聚硫化物嵌段共聚物等。本发明的NIR‑II量子点纳米探针通过化学修饰引入响应肽链与荧光猝灭剂，实现信号“off‑on”功能，从而构建高特异性、高对比度的激活型荧光探针；形成粒径可控、荧光可调、结构稳定的纳米复合颗粒，兼具靶向性、响应性和生物相容性，适用于复杂体内环境下的精准实时成像。

重组胶原蛋白修饰的阳离子脂质体及其制备方法与应用

Resumen de: CN121313859A

本发明公开了一种重组胶原蛋白修饰的阳离子脂质体及其制备方法与应用，所述重组胶原蛋白修饰的阳离子脂质体包括阳离子脂质体和修饰在所述阳离子脂质体表面的重组Ⅲ型人源化胶原蛋白，所述阳离子脂质体和所述重组Ⅲ型人源化胶原蛋白形成核壳结构的纳米颗粒。本发明能够利用重组Ⅲ型人源化胶原蛋白修饰阳离子脂质体，解决现有阳离子脂质体存在毒性高的技术问题，并提高阳离子脂质体的生物相容性以及促进软骨细胞增殖、抗炎等功能。

外泌体共递药体系及其制备方法与应用

Resumen de: CN121313593A

本申请涉及一种外泌体共递药体系及其制备方法与应用。外泌体表面修饰有FAP配体，所述FAP配体能靶向FAP蛋白，所述外泌体内负载有药物。上述外泌体共递药体系具有免疫原性低、高效的特点，能够通过靶向递送提高药物的生物利用度，增强其抗肺纤维化效果。

一种负载嗜神经病毒蛋白的含硒阳离子型介孔二氧化硅纳米材料及其制备方法和在治疗多发性硬化药物中的用途

Resumen de: CN121313591A

本发明公开了一种负载嗜神经病毒蛋白的含硒阳离子型介孔二氧化硅纳米材料及其制备方法和在制备治疗多发性硬化药物中的用途，采用纳米载体为含硒原子的MSN，并以聚乙烯亚胺、聚乙二醇为原料，负载嗜神经病毒蛋白狂犬病毒糖蛋白RVG29，构建清除cfDNA的纳米颗粒。本发明提供的负载嗜神经病毒蛋白的阳离子型介孔二氧化硅纳米材料与传统的多发性硬化治疗药物相比，本发明的纳米材料用于多发性硬化抗炎治疗更加高效安全可控，为临床多发性硬化的高效干预提供了新思路和新材料；本发明的负载嗜神经病毒蛋白的阳离子型介孔二氧化硅纳米材料能够靶向到中枢神经系统中发挥抗炎作用，具有良好的抗菌作用，也有良好的透血脑屏障性，十分适合在多发性硬化治疗中应用。

一种同时靶向肝脏和内脏脂肪组织的脂质纳米粒及其应用

Resumen de: CN121313660A

本发明提供一种同时靶向肝脏和内脏脂肪组织的脂质纳米粒，包括可电离脂质、阳离子脂质、两性脂质、胆固醇和DSPE‑PEG2000，通过调整所述脂质纳米粒的组分和比例，控制其表面电位在10～30mV范围内，可负载mRNA或siRNA药物同时精准靶向肝脏和内脏脂肪组织，所述药物通过改善机体的整体代谢状态来有效预防或延缓相关疾病的进展。本发明对于优化治疗策略、提高疗效并减少副作用具有重要意义。

一种基于酵母β葡聚糖纳米颗粒的核酸转运载体构建方法和应用

Resumen de: CN121313596A

本发明属于生物材料技术领域，提供了一种基于酵母β葡聚糖纳米颗粒的核酸转运载体构建方法和应用，将酵母来源的β葡聚糖通过羧甲基化修饰与1.8k PEI交联以制备CMG‑PEI NP进而负载核酸，将其应用于RNA转运中，为RNA的转运提供一种新的途径和手段。本发明评价了CMG‑PEI NP及相关成分的结构，利用甘露三糖对CMG‑PEI NP进一步包裹，并建立细胞模型，评估CMG‑PEI NP转运载体转运RNA的效率。结果表明，CMG‑PEI NP能够与核酸形成结构较为紧密的复合物，粒径符合药物递送要求，CMG‑PEI NP与eGFP mRNA的质量比为48:1时，转染效率最高。

一种仿生催化纳米颗粒及其制备方法和在制备脑出血治疗药物中的应用

Nº publicación: CN121313803A 13/01/2026

Solicitante:

中国人民解放军空军军医大学

Resumen de: CN121313803A

本发明公开了一种仿生催化纳米颗粒及其制备方法和在制备脑出血治疗药物中的应用，属于生物医药纳米技术领域。其制备方法包括以下步骤：S1：以多元羧酸盐和一元羧酸盐为原料制备混合溶液A；S2：将硝酸铈铵溶液、血红素氧合酶‑1溶液和去铁胺溶液混合均匀，得到混合溶液B；S3：将混合溶液A与混合溶液B混合搅拌，制得仿生催化纳米颗粒。本发明制备方法简单，条件温和，所制得仿生催化纳米颗粒具有高效的病灶靶向性，同时解决血肿毒性（清除血红素、铁、ROS）和组织修复（促进血管生成、神经保护）的多重机制协同治疗作用，显著的临床疗效和卓越的生物安全性，具有良好的临床转化前景。